Study of immediate release spherical microparticles containing clarithromycin using a hot-melt fluid bed technique

angleški

2011

letnik 58, številka 2

farmacevtske oblike   klaritromicin   polietilen glikol   sferični mikrodelci   sproščanje učinkovin

Slovensko kemijsko društvo
(Obvezni izvod spletne publikacije)

Namen raziskovalnega dela je bil razviti postopek na osnovi talin za izdelavo sferičnih mikrodelcev klaritromicina s takojšnjim sproščanjem. Za izdelavo mikrodelcev v velikostnem razredu 125-355 mikrom smo priredili aparaturo na principu zvrtinčenih plasti z rotorskim nastavkom. Kot veziva smo preskusili PEG-32 gliceril laurat (Gelucire 44/14r), poloksamer 188 in zmes dveh polietilenglikolov (PEG). Določili smo ključne procesne spremenljivke procesa in jih optimirali v smislu izkoristka procesa in mehanskih lastnosti mikrodelcev. Mikrodelci, pripravljeni s poloksamerom 188 in PEG so v splošnem izkazovali dobre mehanske lastnosti, izkoristek procesa pa je bil okoli 70 % vprimeru PEG in okoli 60 % v primeru poloksamera 188. Mikrodelci izdelani s PEG-32 gliceril lauratom so izkazovali slab{e mehanske lastnosti in nižji izkoristek procesa v primerjavi z mikrodelci izdelanimi z ostalima vezivoma. Stabilnost procesa je bila odvisna predvsem od temperature produkta v komori in je bila najboljša v primeru poloksamera 188 in najslabša v primeru PEG-32 gliceril laurata. Hitrost raztapljanja in nasičena topnost klaritromicina, sproščenega iz mikrodelcev izdelanih s talinami, je bila večja v primerjavi z mikrodelci izdelanimi s klasično mokro granulacijo.

13.07.2012