KRALJEVINA JUGOSLAVIJA
UPRAVA ZA ZAŠTITU
KLASA 30 (6)
INDUSTRISKE SVOJINE
IZDAN 1 DECEMBRA 1937.
PATENTNI SPIS BR. 13726
Kaštel tvornica kemijsko-farmaceutskih proizvoda d. d. i Dr. Ing. Prelog Vlado,
Zagreb, Jugoslavija.
Postupak za spravljanje rastvora p-amino-benzol-sulfamida, podesnog za injekciju. Prijava od 20 februara 1937.	Važi od 1 avgusta 1937.
Več je poznat p-amino-benzol-sulfa-mid odn. njegovi na azotu supstituisani derivati. Ovi imaju dobre osobine za tečenje streptokoknih infekcija. Ovi p-ami-no-benzol-sulfarnidi su baze, koje su u vodi vrlo slabo rastvorljive, te ise ih iz tog razloga ne može upotrebljavati u vidu injekcija, več samo per os.
Usled dobrih osobina za pobijanje streptokoknih infekcija postoji veliki interes, da se ova jedinjenja učine rastvor-Ijivim u vodi, za omogućavanje davanja u vidu injekcije.
Pokušaj, da se iz p-amino-benzol-!sul-famida spravljaju lako rastvorljive soh, nisu vodili do cilja, pošto soli imaju intenzivno kisele reakcije i zbog toga su nepodesne za injekciju. Soli sa slabim kiselinama isto tako ne odgovaraju cilju, pošto se u vodi raspadaju i izlučuju u vodi nerajstvorljivu slobodnu bazu. Radi toga se p-amino-benzol-sulfamidi do sada nisu upotrebljavali u formi injekcije.
Kako je potrebno u mnogim slučajevima davati ovaj lek u formi injekcije,'to je svrha ovog pronalaska, da se nade način kako bi se mogli p-amino-benzol-sulfami-di prevesti u rastvorljivu formu.
Na obnovu raznih mnogobrojnih eksperimenata utvrđeno je, da se dodatkom nekih organskih supstanca mogu i slobodne baze p-amino-benzol-sulfamida prevesti u vodeni rastvor, pogodan za injekciju. Utvrđeno je u smislu ovog pronalaska, da za taj cilj odgovara dietilamid dietilamino-
sirćetne kibelne ili 1-fenil — 2, 3-dimetil-piracolon-5.
Primer izvođenja:
100 g p-amino-benzol-sulfamida i 500 g l-fenil-2, 3-dimetil-piracolona-5 rastvaraju se u vodi i rastvor se dopuni vodom na 1 litar. Ovaj rastvor može se sterilizirati i isti je podesan za intrevenozne i in-tramuskularne injekcije.
Današnje Istanje tehnike nije sasvim u stanju, da da tačno objašnjenje, zašto prisustvo ovih organskih supstanca prouzrokuje rastvorljivost u vodi, inače slabe baze p-amino-benzol-sulfamida. Pri tome se ne stvara novo jedinjenje, dakle |se u ovom slučaju radi o pojavi fizikalno-he-miske prirode, verovatno nastaje rastvor usled pojave t.zv. hidrotropije.
Patentni zahtevi:
1.	) Postupak za spravljanje rastvora p-amino-benzol-sulfamida i njegovih derivata podesnih za injekcije, naznačen time, što be ova u vodi inače vrlo slabo rastvor-Ijiva jedinjenja, učine rastvorljivim u vodi, dodatkom nekih drugih organskih supsta-naca.
2.	) Postupak po zahtevu 1, naznačen time, što se kao organska supstanca upotrebljava dietilamid dietilamino-sirćetne kiseline.
3.	) Postupak po zahtevu 1, naznačen time, što se kao organska bupstanca upotrebljava l-fenil-2, 3-dimetil-piracolon-5.
Din. 5,-
*